Dược lý Nitazoxanide

Dược lực học

Hoạt tính chống protozoal của nitazoxanide được cho là do sự can thiệp với pyruvate: ferredoxin oxyoreductase (PFOR) phản ứng chuyển điện tử phụ thuộc enzyme rất cần thiết cho quá trình chuyển hóa năng lượng kỵ khí.[1][8]

Nó cũng đã được chứng minh là có hoạt động chống lại virus cúm A trong ống nghiệm.[27] Cơ chế dường như là bằng cách ngăn chặn một cách có chọn lọc sự trưởng thành của hemagglutinin của virut ở giai đoạn trước kháng với quá trình tiêu hóa endoglycosidase H. Điều này làm suy yếu việc buôn bán nội bào hemagglutinin và chèn protein vào màng plasma của vật chủ.

Dược động học

Sau khi uống, nitazoxanide được thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, tizoxanide, liên kết với protein 99%.[1][9] Tizoxanide sau đó được glucuronide kết hợp thành chất chuyển hóa hoạt động, tizoxanide glucuronide.[1] Nồng độ đỉnh trong huyết tương của các chất chuyển hóa tizoxanide và tizoxanide glucuronide được quan sát thấy 1   vài giờ sau khi uống nitazoxanide, trong khi bản thân nitazoxanide không được phát hiện trong huyết tương.[1]

Khoảng của một liều uống nitazoxanide được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa của nó trong phân, trong khi phần còn lại của liều bài tiết trong nước tiểu.[1] Tizoxanide được bài tiết qua nước tiểu, mậtphân.[1] Tizoxanide glucuronide được bài tiết qua nước tiểu và mật.[1]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Nitazoxanide http://www.alinia.com/images/Alinia-Prescribing-In... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.38037... http://www.drugs.com/monograph/nitazoxanide.html http://www.medicalnewstoday.com/articles/79780.php http://emedicine.medscape.com/article/236105-medic... http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/ajt.121... //citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/summary?doi=10.1.1... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12051573 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12069963 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12875283